Orlistat

مركب كيماوي Tetrahydrolipstatin ويعد من المثبطات او الغالقات القوية لإنزيمات تحليل الدهون في الأمعاء والبنكرياس ، والمركب كارهة للماء و Amphipathic بطبيعته ولا يذوب في الماء ، ويوجد عند سطح تلاقي مكونات المستحلبات ويظهر فعاليته في المعدة والأمعاء ، اذ يرتبط بشكل تساهمي الى ثمالة السيرين في المواقع الفعالة للإنزيمات البنكرياسية ويثبطها ، وهذا يعني ان الدواء او المركب لا يحتاج للامتصاص من قبل الجسم ، ويستعمل بعض الأحيان مع الدهون وبذلك يمنع تحلل الدهون جزئياً وبالتالي يقلل من امتصاص الكليسريدات الأحادية والحوامض الدهنية الحرة ، وبذا فالمركب يؤدي الى قلة الامتصاص ثم تقليل الوزن .
ودراسة الصفات الحركية الدوائية له تشير الى انه يؤدي الى منع الامتصاص بشكل كبير في البداية ثم يصل الى حد الهضبة Plateau او الاستقرار عند الوصول الى جرع أكثر من 400 ملغم/يوم . والجرع الدوائية منه تستعمل بمعدل 120 ملغم/يوم مع الوجبات الغذائية الثلاث الرئيسة التي يجب ان تتصف بمستوى منخفض نوعا ما من السعرات وبذلك يؤدي الى منع امتصاص 30 % من الدهون المبتلعة وهذا يؤدي بدوره الى نقص 200 سعرة .
والمركب لا يؤثر في المركبات الدوائية او العقاقير الأخرى الا عند مستويات من الجرع خاصة ، يمكن ان يؤثر في العقاقير المستعملة لخفض ضغط الدم . ونتائج التجارب حدت بالمؤسسات المسئولة مثل FDA الى إجازته كأحد العقاقير المضادة للسمنة وان كانت له بعض التأثيرات الجانبية الخفيفة والعابرة خاصة وان استعادة الوزن بعد انتهاء مدة العلاج تكون قليلة ونادرة . ومن مساوئه انه يقلل امتصاص الفيتامينات الذائبة في الدهون لذلك لابد من تدعيم مستحضر المركب بالفيتامينات مثل فيتامين E خاصة عند استعماله لمدة طويلة . وبتأثيره المشار إليه أعلاه فانه يجعل الغائط دهنياً .