ينتج البنسيلين Penicillin من قبل العفن Penicillium chrysogenum، حيث يكون العفن مرکب 6-aminopenicillanic acid اثناء عملية التخمير والذي يحتوي على حلقة thiazolidine وحلقة بيتا لاكتام beta-lactam مندمجتين معا. ولهذا فهي تعتبر حساسة للحامضية وممن ان تخضع للتحلل من قبل الانزيمات البكتيرية. لذا صنعت منها بايوكيميائيا مشتقات اكثر استقرارا، واكثر قابلية على الامتصاص من قبل القناة الهضمية وذات طيف اوسع في قتل الانواع البكتيريا.

وقد ربطت سلاسل كيميائية جانبية مختلفة الى الحلقة التركيبية الاساسية ونتج عنه مضادات حيوية ذات خصائص مختلفة في المضيف. اغلب البنسيلينات تبدي فعالية قليلة ضد البكتريا السالبة لكرام، وذلك لكونها لا تستطيع ان تخترق الغشاء الخارجي. في حين ان السيفالوسبورينات وبنسيلينات اخرى حديثة تكون اكثر فاعلية ضد البكتريا السالبة لكرام وذلك لقدرتها على اختراق الغشاء الخارجي للبكتريا. وهنالك بنسيلينات محورة كيميائيا يكون معدل تخلص جسم المريض منها منخفض، وذلك لانخفاض معدل امتصاصها.

الشكل 1- تركيب جزيئة البنسيلين مع موقع عمل انزيم البنسيلينيز

يمكن تحطيم البنسلينات بواسطة انزيم البيتا لاكتاميز beta lactamase (البنسلينيز penicillinase) الذي ينتج من قبل السلالات البكتيرية المقاومة لها. ويحتوي حامض الكلافونك اسد Clavulinic acid ايضا على مكونات مركبات البيتا لاكتام ويمتاز بأنه يرتبط بقوة الى انزيمات البيتالاكتاميز مما يؤدي الى تثبيط نشاطها. ويستخدم بشكل مقترن مع بنسلينات معينة ليتسنى استعمالها مع الانواع البكتيرية المقاومة لها.

وكوسيلة اخرى من وسائل المقاومة التي حورتها البكتريا لمقاومة مضادات البنسلينات هي احداثها لتغيير في تركيب البروتينات المرتبطة بالبنسيلين (PBP) وبهذا يمنع ارتباط هذه المضادات بها بكفاءة.

اما بخصوص البكتريا السالبة لكرام فأن بعض انواع البنسيلينات تعبر خلال الغشاء الخارجي مستخدما مركب porins. لذا يمكن ان تطور البكتريا المقاومة لهذه المضادات من خلال طفرات وراثية تقود الى تحوير في مركبات porins .